靜脈給藥后，廣泛分布于全身，表觀分布容積(Vd)為3.0～5.7L/kg。蛋白結合率依血藥濃度而異，約為35%～95%。t1/2約4～10小時，腎肌酐清除率低于每分鐘40ml時為10～18小時。15分鐘內按體重2mg/kg靜滴時為3μg/ml。治療血藥濃度為3～7μg/ml。在肝內代謝脫去異丙基，其血漿濃度為原藥的1/10。主要經腎排泄，總排除達65%～96%，47%～67%為原形，11%～37%為代謝物。靜注后大部分在8小時內排出。尿液pH值不影響清除，糞便中排出8%～45%，靜注后經糞便排出可高達45%。中毒血藥濃度在人體尚未確定，一般認為超過10μg/ml就易出現不良反應。