1、福莫司汀的藥理毒理:
福莫司汀為亞硝基脲類的抗有絲分裂的細胞抑制劑,具有烷化和氨甲酰基化作用,動物實驗顯示其有廣譜抗腫瘤活性。其化學結構中含有一個丙氨酸的生物等配物(1-氨乙基磷酸)易于穿透細胞和通過血腦屏障。
2、福莫司汀的臨床評價:
北京天壇醫院神經外科用福莫司汀對40例術后確診為惡性膠質瘤患者進行了化療方案為每周1次靜脈給藥,劑量100mg·m-2。定期隨訪并復查腦CT/MRI。12周結果為:2人完全緩解,9人部分緩解,22人病情穩定,7人病情惡化;30個月隨訪其中10人死亡(n=46)。臨床研究表明,福莫司汀靜脈化療對于惡性膠質瘤是有效和安全的。福莫司汀以其能順利通過血腦屏障和抗腫瘤活性較高的特性,是亞硝基脲類化療的首選藥物。毒性反應有骨髓抑制和胃腸反應及輕度肝功能損害,均可在停經后自行恢復。
對34例復發性腦膠質瘤的成人患者進行研究,每人給予福莫司汀100mg·m-2,靜脈滴注,每周1次,連續3周,隨之休息5周。維持治療為每3周靜脈滴注1次。結果有24例(70%)部分有較并穩定,有效和穩定的中位反應時間為56周,生存率在12個月的為24%,18個月的為16%,3例延長生存期超過100周。臨床同樣表明,福莫司汀可使2/3復發性惡性膠質瘤患者的腫瘤延遲發展。