米格列醇是德國拜耳制藥公司20世紀90年代初研究開發的一種新型降糖藥，是一種新的小腸α-葡萄糖苷酶抑制劑。米格列醇的結構與葡萄糖相似，能夠可逆地競爭性抑制假單糖α―葡糖苷酶，對小腸絨毛刷緣的α－糖苷酶如蔗糖酶、葡萄糖淀粉酶、麥芽糖酶、異麥芽糖酶、海藻糖酶、乳糖酶都有抑制作用，是蔗糖酶的高效抑制劑，且不抑制α－淀粉酶的活性。由于作用機制為可逆競爭性抑制，因而該化合物并不完全抑制葡萄糖的吸收，而是延緩了葡萄糖的吸收過程，使消化道各區域對葡萄糖的吸收更平均，從而平緩了餐后碳水化合物消化吸收所產生的尖銳血糖峰值。