很多糖苷類抗生素在生物合成中經過了立體和區域選擇性的糖基化，在這一生物反應中，糖基轉移酶催化其結構中的糖基以單糖、雙糖和寡糖鏈的形式結合到配基上從而形成特定的C?、N?和O?苷(Fig.1)。糖苷類抗生素的生物合成途徑中，糖基化通常是后修飾的最后一步，如萬古霉素(vancomycin)、替考拉寧(teicoplanin)的糖鏈都是在生物合成的最后引入的[3]。Fig.1 The C?, N? and O?glycoside antibiotics
糖苷類抗生素的作用機制主要有兩類，一類是通過抑制革蘭陽性菌肽聚糖的合成，如雷莫拉寧(ramop?lanin)[4]；另一類是抑制DNA促旋酶的活性，如新生霉素(novobiocin)。