口服受肝臟首過效應的影響，生物利用度僅為15%±6%，約30min出現平喘作用，有效血漿濃度為3μg/ml，血漿蛋白結合率為25%，穩態分布容積為1.6L/kg，小兒為（1.57±0.19）L/kg。血漿藥物濃度達峰時間為2～4h，作用持續4～7h。皮下注射后5～15min生效，0.5～1h作用達高峰，持續1.5～4h。氣霧吸入經5～15min起效，0.5～1h達最大效應，作用持續4h。羅利康寧在各組織中濃度因給藥途徑而異。因其具有親水性，故靜脈注射或口服后，組織器官濃度稍低于血藥濃度，血漿蛋白結合率25%。氣霧劑吸入后，肺部濃度較高及維持時間較長，經彌散入血流，肺/血漿中濃度比值大約相同。靜脈注射4h后，心/血漿濃度比值大約相同。靜脈注射5min后，尿濃度可超過血藥濃度。藥物不易透過血-腦脊液屏障，幾乎不影響中樞神經系統。羅利康寧可透過胎盤，也可進入乳腺。肌肉中藥物濃度較高，肌肉/血漿藥濃度比值為4.6。在體內，部分在肝臟代謝，其余以原形由尿液排出。12h內排泄30%，72h排泄40%。胃腸外給藥后尿內排泄90%以上，其中66%為原形藥物。平均人體清除率每分鐘3.0ml/kg。血漿半衰期平均為12h，哮喘患者血漿半衰期為（3.6±0.3）h。