腎上腺素是腎上腺髓質的主要激素，其生物合成主要是在髓質鉻細胞中首先形成去甲腎上腺素，然后進一步經苯乙胺-N-甲基轉移酶（phenylethanolamine N-methyl transferase，PNMT）的作用，使去甲腎上腺素甲基化形成腎上腺素。
髓質激素的合成與交感神經節后纖維合成去甲腎上腺素的過程基本一致，不同的是在嗜鉻細胞胞漿中存在大量的k（phenylethanolamine-N-methyltransferase,PNMT），可使去甲腎上腺素甲基化而成腎上腺素。合成髓質激素有原料分為酪氨酸，其合成過程為：酪氨酸→多巴→多巴胺→去甲腎上腺素→腎上腺素，各個步驟分別在特異酶，如酪氨酸羥化酶、多巴脫羥酶、多巴胺β-羥化酶及PNMT的作用下，最后生成腎上腺素。
腎上腺素與去甲腎上腺素一起貯存在髓質細胞的囊泡里內，以待釋放。髓質中腎上腺素與去甲腎上腺素的比例大約為4∶1，以腎上腺素為主。在血液中去甲腎上腺素除由髓質分泌外，主要來自去甲腎上腺素能神經纖維末梢，而血中腎上腺素主要來自腎上腺髓質。
在體內的腎上腺素與去甲腎上腺素通過單胺氧化酶（monoamine oxidase,MAO）與兒茶酚-O-甲基移位酶（catechol-O-methyltransferase,COMT）的作用而滅活。