放射性配體結合實驗常用于評價單個氨基酸被替代后的活性。由于Gla比較特殊，首先引起人們的關注。研究發現，Con-G[γ4A]活性完全喪失；Con-G[γ3A]活性較原肽段下降20倍；Con-G[γ10A]、Con-G[γ14A]活性無明顯改變；Con-G[γ7A]對嚙齒類動物和人類神經細胞，活性均增加4倍，這表明，Con-G中第4位Gla很重要。對Con-T的研究表明，3位Gla替換對原肽段活性影響較大；4位Gla為維持活性所必需，無論用何種氨基酸替換后，所得類似物均無活性。10位Gla被取代后活性稍降低，14位Gla被替換后活性增加1倍。放射性配體結合實驗研究除Gla以外其他氨基酸發現，Con-T[Q6A]活性增加兩倍，其余類似物活性均不同程度下降。這說明Con-T中，第6位氨基酸重要性相對小，其余氨基酸對于維持Con-T活性都是必需的。全細胞電壓鉗實驗結果表明，Con-G的5位Leu和Con-T的10~21位氨基酸是影響其配體-NMDA受體亞基選擇性的重要因素。所以，進行conantokins分子改造時不僅要保留重要氨基酸位點，而且還要盡量保留影響配、受體亞基結合的結構。以便在提高conantokins類似物活性的同時，保持其與NMDA受體相對高的親和力。
N端相對保守，對于維持肽段活性意義重大，分子設計應該盡量不作改變；C端相對次要，在有限的范圍內減少若干氨基酸殘基，雖然肽段活性降低，但可通過增大給藥劑量來維持原有效應，且減少氨基酸數目可縮小分子，有可能使conantokins經外周給藥即可透過血腦屏障進入中樞，簡化其給藥方式。