口服后在消化道吸收完全但較緩慢，0.5～1小時起效，一般2～18小時血藥濃度達到峰值。吸收后分布于體內各組織，血漿蛋白結合率約為40%(20%～45%)，表觀分布容積為0.5～0.9L/kg，腦組織內濃度最高，骨骼肌內藥量最大，并能透過胎盤。有效血藥濃度約為10～40μg/ml，超過40μg/ml即可出現毒性反應。成人t1/2約為50～144小時，小兒約為40～70小時，肝腎功能不全時t1/2延長。約48%～65%的苯巴比妥在肝臟代謝，轉化為羥基苯巴比妥。本品為肝藥酶誘導劑，提高藥酶活性，不但加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。大部分與葡萄糖醛酸或硫酸鹽結合，由腎臟排出，有27%～50%以原形從腎臟排出。可透過胎盤和分泌入乳汁。