茶堿（Theophylline）可使平滑肌張力降低，呼吸道擴張；可促進內源性腎上腺素、去甲腎上腺素的釋放，氣道平滑肌松弛；抑制鈣離子由平滑肌內質網釋放，降低細胞內鈣離子濃度而產生呼吸道擴張作用。茶堿對平滑肌的松弛作用較強，但不及β受體激動劑。
2017年10月27日，世界衛生組織國際癌癥研究機構公布的致癌物清單初步整理參考，茶堿在3類致癌物清單中。
