肌肉注射本品0.5克，半小時后血清濃度達高峰，為7.93ug/ml；正常人口服本品1克后，1小時內血藥濃度可達高峰，約為14.34ug/ml，口服丙磺舒可使血藥濃度提高一倍。本品血清半衰期1.5小時以上。本品組織分布廣泛，有效藥物濃度集中在膽、腎、肺、心、腸和肝中；以小腸、肝、腎中濃度最高；肌注本品1.5g后，在發炎的膝關節的滑液中可到達治療濃度；膽汁中維持高濃度，靜脈注射后4小時內，劑量的93%出現在膽汁中；本品在腸中有很好的重吸收度。本品主要通過膽汁和尿排泄，肌注和口服本品6小時后，尿中排了給藥量的14%和7%，第三天有18-19%由尿中排出，第八天尿中排出的總量分別給藥量的21%和19.4%；不論口服和肌注，在12小時內，給藥量的10%由糞便中排出，到第八天，糞便中排出的總量約達50%，緩慢的尿排泄和長時間的膽汁排泄可能是本品維持持久有效的殺菌濃度的主要原因。本品血清蛋白結合率較高，但對其抗菌作用影響不大。