血小板糖蛋白IIb/IIIa受體拮抗劑在動脈粥樣硬化、血栓形成以及急性冠脈綜合征的發病過程中，血小板起非常重要的作用。血小板膜上的糖蛋白（GP）受體與血小板的活力密切相關，其中GPIIb/IIIa受體與纖維蛋白原等的結合是各種血小板激動劑導致血小板凝集過程中的最后共同途徑。血小板糖蛋白GPIIb/IIIa受體拮抗劑通過與GPIIb/IIIa受體結合，抑制血小板凝集，是新一代的血小板抑制劑。ACCP7對Glycoprotein IIb/IIIa inhibitors推薦如下：
對于中高危的NSTE-ACS患者，推薦早期應用依替巴肽或替洛非班，同時合用阿司匹林和普通肝素(Grade 1A)；對于服用氯吡格雷的中高危的NSTE-ACS患者，推薦同時早期應用依替巴肽或替洛非班治療 (Grade 2A)
對于NSTE-ACS患者，推薦不使用阿昔單抗作為初始治療，除非冠脈解剖已經明確，PCI將在24小時內進行 (Grade 1A)
臨床試驗表明，合用GPIIb/IIIa受體拮抗劑與阿司匹林，比單用阿司匹林和安慰劑更能降低缺血并發癥的發生，包括：死亡、急性心肌梗死，需緊急冠狀動脈旁路移植木（CABG）或再次介入治療的發生；不穩定心絞痛和無ST抬高的AMI患者應用GPIIb/IIIa受體拮抗劑也可獲益，已進行的臨床研究包括：PURSUIT、PRISMPLUS、PRISM和 PARAGON。PURSUIT試驗中，不穩定心絞痛患者30天死亡和MI的發生率在EPtifibatide組（14.2%）較安慰劑組（15.7%）下降（P=0.04）。96小時、7天、和6月的死亡和MI發生率也下降1.2%—1.5%。PRISM—PLUS試驗中應用阿司匹林、肝素和Tirofiband的不穩定心絞痛和無ST抬高的AMI患者7天和30天的死亡率、MI和頑固性心絞痛的發生率較單純應用阿司匹林和肝素者低，7天時分別為12.9%和17.9%（P=0.04）；30天時分分別為18.5%和22.3%（P=0.03）；6月時絕對值仍下降3.0%—3.2%。PRISM試驗比較不穩定心絞痛患者應用Tirofiband十阿司匹林和肝素十阿司匹林療效，前者48小時的聯合終點（死亡、MI和頑固性缺血）發生率為3.8%，較后者（5.6%）下降32%（P=0.01）。GPIIb/IIIa受體抑制劑作為高效特異的抗血小板藥是急性冠脈綜合證最突出的進展，但大規模前瞻性臨床研究仍在進行，以進一步了解其劑量、效應及安全性。