腎缺血時刺激腎小球入球動脈上的球旁細胞分泌腎素，腎素對肝臟合成的血管緊張素原起作用形成血管緊張素Ⅰ，在血管緊張素轉化酶的作用下，形成血管緊張素 Ⅱ，血管緊張素Ⅱ有強烈的收縮血管作用，其收縮血管作用是腎上腺素的10～20倍。血管緊張素Ⅱ還可使腎上腺皮質球狀帶分泌醛固酮，促使水、鈉潴留，最終產生高血壓。腎素-血管緊張素-醛固酮系統對高血壓的發生、發展作用是多方面的。ACEI用藥后外周血管擴張，總外周阻力降低，血壓下降，在降壓同時不減少心、腦、腎等重要器官的血流量，不干擾交感神經反射功能，不引起體位性低血壓，對高腎素及正常腎素高血壓的降壓效果顯著，對低腎素高血壓也有降壓效果，長期應用可使左心室肥厚退縮，一般用藥15min見效，1～2h達高峰。