1．下列情況應慎用：
(1)胃酸缺乏(可能引起本品的吸收減少)。
(2)酒精中毒或肝功能損害(本品可致肝毒性)。
2．治療前及治療期間應定期檢查肝功能。血清氨基轉移酶的升高可能不伴肝炎癥狀，然而，如果血清氨基轉移酶值持續升高或加劇，或伴有肝毒性癥狀時均應中止酮康唑的治療。
3．如同時應用西咪替丁或呋喃硫胺，應至少于服用本品2小時后服用。
4．本品可引起光敏反應，故服藥期間應避免長時間暴露于明亮光照下，可佩戴有色眼鏡。
5．服藥期間禁服酒精類飲料。如發生頭暈、嗜睡時需引起注意。
6．腎功能損害者應用本品不需減量。
7．本品對血-腦脊液屏障穿透性差，不宜用于真菌性腦膜炎的治療；本品對曲霉、毛霉或足分支菌感染的療效亦不佳，亦不宜選用。
8．對診斷的干擾：可致血清氨基轉移酶增高，也可引起血膽紅素升高。