1、動力學
本品易從消化道吸收，血漿蛋白結合率高，血漿半衰期4～8h或更長。在肝臟中代謝并主要以代謝物（水溶性）形式排入尿中。本品可在乳汁中測出。
2、用量用法
口服：每次1g，第1、2日每日3次；第３日開始1日３次，每次0.5g的維持量。病情好轉后，用量可酌減。胰島腫瘤的診斷，可靜注1g甲苯磺丁脲鈉鹽（溶于20ml等滲鹽水中），2分鐘內即可見血糖下降，維持3小時左右。此反應特異，故可用作診斷。但必須注意以防止嚴重低血糖的后果。
