1、吸收
重酒石酸卡巴拉汀吸收迅速而完全，約1小時達到血漿峰濃度。由于藥物與其靶酶相互作用并飽和代謝的原因，此藥物的動力學是非線性的。生物利用度比同劑量相對應的預計增長要高出約1.5倍。服用3mg的絕對生物利用度約為36±13%；重酒石酸卡巴拉汀與食物同服可使其吸收Tmax延長90分鐘（膠囊），或74分鐘（口服液）降低Cmax約30%（膠囊），或43%（口服液）；以及AUC增加約30%（膠囊）或9%（口服液）。
2、分布
重酒石酸卡巴拉汀與血漿蛋白結合力較弱（約40%）。它容易通過血腦屏障，體表分布容積的范圍是1.8-2.7L/kg。
3、代謝
重酒石酸卡巴拉汀主要通過膽堿酯酶介導的水解作用而迅速，廣泛地被代謝（血漿半衰期約1小時），該代謝易于達到飽和狀態。體外實驗表明，這種代謝產物僅有微弱的乙酰膽堿酯酶抑制作用（<10%）。體外和動物實驗結果表明，細胞色素P450的主要同工酶很少參與重酒石酸卡巴拉汀的代謝。
靜脈注射0.2mg重酒石酸卡巴拉汀后，其總血漿清除率大約為130L/小時；靜脈注射2.7mg后，總血漿清除率降到70L/小時。
4、排泄
尿中未發現重酒石酸卡巴拉汀藥物原型。其代謝產物主要通過腎臟排泄。同位素14C標記的重酒石酸卡巴拉汀服用后，24小時內絕大部分（>90%）經腎臟迅速排泄，僅有不到1%的藥物經糞便排泄。阿爾茨海默病患者體內未見重酒石酸卡巴拉汀或其代謝產物蓄積。
5、老年患者
在被研究的臨床志愿者中，卡巴拉汀的生物利用度在年老者中要高于年輕者，然而在對五十歲到九十二歲年齡段的阿爾茨海默（氏）病患者中進行的研究中發現，在此年齡段患者中不存在與年齡相關的生物利用度的差異。