長效磺胺口服后易被胃腸道吸收,實驗證明,正常成人一次服2克,4~6小時血濃度達最高達(18~19毫克%),24小時后血中乃保侍13~14毫克百分比的有效濃度。再給正常成人一次服4克,4~8小時血中濃度達18毫克百分比,24小時后血中濃度13.7毫克百分比。故服用過大劑量(3克以上),其血中濃度并不比常用量(1~2克)高很多,其原因可能是消化道吸收能力所限。
長效磺胺服用后在全身各組織中分布相當均勻,并易進入腦脊液,但難透過正常腦血屏障。長效磺胺可通過胎盤進入胎兒體內,也可隨乳腺分泌而排出。本品與血蛋白結合率較高，,由于不斷釋放,故對抗菌作用影響不大。長效磺胺主要從腎臟排泄,因其乙酰化率較低和乙酰化物的溶解度較高，故不易產生尿結晶和血尿。