長春新堿為夾竹桃科植物長春花中提取的有效成分。對小鼠Ridgeway成骨肉瘤、Mecca淋巴肉瘤、X-5563骨髓瘤等也有作用。長春新堿對培養的人肝癌細胞株（SMMC-7721）有明顯的抗癌作用，長春新堿的濃度為100ng/mL和50ng/mL時，可使大部分癌細胞變圓。包膜變厚，且脫落成懸浮態。濃度為100ng/mL和50ng/mL時可使大部分瘤細胞變圓，胞膜變厚，且脫落呈懸浮狀態。長春新堿100ng/mL濃度作用于細胞于第二天和50ng/mL于6天起，細胞增殖抑制率就十分明顯（抑制率50%），長春新堿100ng/mL濃度于作用后第8天起，增殖抑制率達99.64%。同時隨著VCR濃度的增加，蛋白質含量抑制率增至75.21%（25ng/mL）時，其對癌細胞的殺傷率亦隨著增加。長春新堿對人視網膜母細胞瘤細胞系HOX-Rb44有較強的抑制作用，半數抑制濃度IC50為0.31μg/mL，長春新堿濃度達0.01μg/mL時，可顯著誘導K562細胞的調亡。