1．解熱鎮痛 Aspirin具有顯著的解熱鎮痛作用，能使發熱者的體溫降低到正常，而對體溫正常者一般無影響.其鎮痛作用對輕，中度體表疼痛，尤其是炎癥性疼痛有明顯療效.臨床常用于感冒發熱頭痛，偏頭痛，牙痛，神經痛，關節痛，肌肉痛和痛經等.
2．抗風濕 Aspirin在使用最大耐受劑量（3 4g/d）下有明顯的抗炎，抗風濕作用，能使急性風濕熱患者在用藥后24 48h內臨床癥狀緩解，血沉下降，因此常作診斷性用藥和治療；也能明顯減輕風濕性關節炎和類風濕性關節炎患者的炎癥和疼痛.
3． 抗血栓形成 血小板聚集是血栓形成的重要環節有關.血栓素A2（thromboxane A2,TXA2）和前列環素（PGI2）誘導血小板的聚集.血小板內存在COX-1和TXA2合成酶，能催化花生四烯酸（arachidonic acid）形成TXA2.Aspirin能與COX-1氨基酸序列第530位絲氨酸共價結合，通過乙酰化不可逆性抑制了COX-1的活性，干擾了TXA2的生物合成，進而使血小板和血管內膜TXA2生成減少.因此小劑量aspirin可用于預防和治療心肌梗塞，冠狀動脈硬化性疾病.
【體內過程】Aspirin本藥口服后迅速從胃腸黏膜吸收.在吸收過程中其分子中的酯鍵易被腸黏膜，肝臟和紅細胞中的酯酶水解，血中主要以salicylic acid形式存在，并主要以此形式分布到全身各組織器官.Salicylic acid血漿蛋白結合率約85%，主要經肝臟代謝，由腎臟排泄.原形水楊酸占占10%，排泄速度和量與尿液pH有關，在堿性尿時，可排出85%，但在酸性尿時，僅排出5%.因此服用NaHCO3堿化尿液可以大大加快其排泄速度.