雖然鞣酸小檗堿是良藥，但不可亂用，應正確選用。首先，對于全身性感染疾病，不適宜選擇鞣酸小檗堿，因為它口服吸收極差，幾乎停留在胃腸道，不易透過胃腸道進入血液，所以只適合胃腸消化道炎癥性疾病。
其次，腹瀉的原因很多，總體可分感染性腹瀉，多呈急性腹瀉；非感染性腹瀉，多呈慢性腹瀉。由上面對鞣酸小檗堿藥理作用的介紹可知，鞣酸小檗堿只適用于感染性腹瀉。胃腸感染表現可輕可重，輕者僅腹痛、腹瀉，重者會有惡心、嘔吐、發熱寒戰、食欲不振，嚴重時導致脫水、酸中毒、休克。一般而言，對輕型炎癥可以選用鞣酸小檗堿，對于重型則必須合用抗感染作用強的抗生素。
而慢性非感染性腹瀉的病因復雜，腸易激綜合征、潰瘍性結腸炎、營養不良、內分泌疾病、肝硬化、尿毒癥、過敏性疾病、癌癥等，都可以導致慢性腹瀉。對非感染性的腹瀉、腹痛，鞣酸小檗堿是毫無作用的。像常見的過敏性蕁麻疹胃腸型，如果不采取解除過敏綜合治療，僅用鞣酸小檗堿是控制不了腹瀉的。而腸易激綜合征的患者，在吃2~3片鞣酸小檗堿后，腹痛、腹瀉常常會消失，但這并非鞣酸小檗堿的功勞。因為腸易激綜合征是可自行緩解的疾病，但又是反復發病難以根治的病癥，其腹瀉癥狀的消失，與吃鞣酸小檗堿無關。
在日常生活中，有人為了避免腹瀉，在外出吃飯、游旅之時，提前吃上幾片鞣酸小檗堿，這種做法并不妥當。因為這樣做，可以說是一種對細菌的“挑逗”行為，會讓細菌產生耐藥性。而且預防的劑量通常都不會太大，細菌在與藥物抵抗中容易“獲勝”。如果經常這樣“鍛煉”細菌，只能使細菌“抵抗”經驗豐富，由弱變強，有害無益。
鞣酸小檗堿口服后，只停留在腸道內不被吸收，故不良反應很小。有科學家曾給小鼠按每千克體重8克的用量服用鞣酸小檗堿，24小時后尚有半數存活。如果換作60千克的人，相當于每天吃上接近250克鞣酸小檗堿。當然，“是藥三分毒”，口服鞣酸小檗堿后也可能會產生惡心、嘔吐、皮疹和藥物熱等不良反應。而且，由于鞣酸小檗堿具有一定的固澀止瀉作用，有的人在服用鞣酸小檗堿之后腹瀉可能是止住了，但繼之又發生了便秘。另外，經常服用鞣酸小檗堿易產生耐藥性，不僅不能消除腹瀉、腹痛，甚至還會加劇腹瀉、腹痛，以及其他一些想避免卻又忽視了的不良反應。