臨床上常用的抗血小板藥物包括：阿司匹林、噻氯吡啶類、雙嘧達莫及血小板糖蛋白IIb/IIIa受體拮抗劑。聯合抗血小板治療將會改善臨床預后。
1、阿司匹林
阿司匹林是抗血小板治療的基礎。它作用于血小板內環氧化酶－1(COX-1)，抑制其活性從而減少花生四烯酸的降解，減少TXA2的產生，抑制GpIIb/IIIa受體的活化，從而達到抑制血小板活化的作用。ACCP7對阿司匹林的推薦如下：
對于所有沒有明確阿司匹林過敏的NSTE ACS患者，推薦立即口服阿司匹林75到325mg，隨后每日口服75到162mg(Grade 1A)。
Walletin等人的研究證實長期服用阿司匹林能夠顯著降低ACS患者的死亡和心梗機率，而且這一優勢隨著時間的延長而逐漸增加。另一項薈萃分析提示在服用阿司匹林的情況下仍發生的ACS意味著較差的臨床預后。
2、噻氯吡啶類藥物
包括抵克立得和氯吡格雷。他們都是血小板ADP受體的拮抗劑。作用于ADP受體，抑制血小板GpIIb/IIIa受體的活化，從而達到抑制血小板活化的作用。ACCP7對噻氯吡啶類藥物的推薦如下：
對于所有沒有明確阿司匹林過敏的NSTE ACS患者，推薦立即口服氯吡格雷300mg，隨后75mg/日(Grade 1A)
對于不能馬上進行診斷性導管術或冠脈造影后不能在5天內行CABG術的NSTE-ACS患者，推薦立即口服氯吡格雷300mg，隨后每日75mg至9到12個月，同時合用阿司匹林(Grade 1A)
對于將在24小時內接受冠脈造影的NSTE-ACS的患者，建議在明確冠脈解剖后再開始服用氯吡格雷 (Grade 2A)
對于正在服用氯吡格雷并準備接受CABG手術的患者，推薦術前停用氯吡格雷5日(Grade 2A)
CURE試驗的目的是為了研究在阿司匹林治療的基礎上再阻斷ADP途徑所引起的血小板聚集是否可獲益。該試驗入選12562例UA/NSTEMI病人，在24小時內隨機分組用安慰劑和氯吡格雷（負荷劑量300mg，然后每天75mg）治療，然后隨訪3～12個月，所有病人均給以阿司匹林。聯合終點事件（心血管死亡、心肌梗死、或卒中）發生率，安慰劑組為11.5%，氯吡格雷組為9.39%（RR＜0.80，P＜0.001）。PCI-CURE為CURE試驗的亞組研究，入選2658例病人，隨機、雙盲分為安慰劑組（n=1345）和氯吡格雷組（n=1313）所有病人均給以阿司匹林。入選病人在行冠狀動脈介入（PCI）治療前平均10天接受安慰劑或氯吡格雷，術后大多數病人接受開放標簽藥物（氯吡格雷或抵克立得）治療2～4周，之后再使用研究藥物8個月。初級終點（聯合心血管死亡、心肌梗死、或緊急靶血管血運重建）安慰劑組為86例（6.4%），氯吡格雷組為59例（4.5%，RR0.7，P=0.03）。氯吡格雷組心血管死亡、心肌梗死事件發生率下降了31%。CURE試驗奠定了氯吡格雷在ACS抗血小板治療中的地位。
3、雙嘧達莫
雙嘧達莫即潘生丁，是磷酸二酯酶抑制劑，通過抑制cAMP的產生來抑制血小板的激活。于阿司匹林相比，雙嘧達莫不增加胃腸道出血風險，甚至在與華法令合用時也是如此。但在NSTE-ACS患者的急性期治療中沒有證據支持雙嘧達莫可以替代或與阿司匹林和氯吡格雷合用
4、血小板糖蛋白IIb/IIIa受體拮抗劑在動脈粥樣硬化、血栓形成以及急性冠脈綜合征的發病過程中，血小板起非常重要的作用。血小板膜上的糖蛋白（GP）受體與血小板的活力密切相關，其中GPIIb/IIIa受體與纖維蛋白原等的結合是各種血小板激動劑導致血小板凝集過程中的最后共同途徑。血小板糖蛋白GPIIb/IIIa受體拮抗劑通過與GPIIb/IIIa受體結合，抑制血小板凝集，是新一代的血小板抑制劑。ACCP7對Glycoprotein IIb/IIIa inhibitors推薦如下：
對于中高危的NSTE-ACS患者，推薦早期應用依替巴肽或替洛非班，同時合用阿司匹林和普通肝素(Grade 1A)；對于服用氯吡格雷的中高危的NSTE-ACS患者，推薦同時早期應用依替巴肽或替洛非班治療(Grade 2A)
對于NSTE-ACS患者，推薦不使用阿昔單抗作為初始治療，除非冠脈解剖已經明確，PCI將在24小時內進行 (Grade 1A)
臨床試驗表明，合用GPIIb/IIIa受體拮抗劑與阿司匹林，比單用阿司匹林和安慰劑更能降低缺血并發癥的發生，包括：死亡、急性心肌梗死，需緊急冠狀動脈旁路移植木（CABG）或再次介入治療的發生；不穩定心絞痛和無ST抬高的AMI患者應用GPIIb/IIIa受體拮抗劑也可獲益，已進行的臨床研究包括：PURSUIT、PRISMPLUS、PRISM和 PARAGON。PURSUIT試驗中，不穩定心絞痛患者30天死亡和MI的發生率在EPtifibatide組（14.2%）較安慰劑組（15.7%）下降（P=0.04）。96小時、7天、和6月的死亡和MI發生率也下降1.2%—1.5%。PRISM—PLUS試驗中應用阿司匹林、肝素和Tirofiband的不穩定心絞痛和無ST抬高的AMI患者7天和30天的死亡率、MI和頑固性心絞痛的發生率較單純應用阿司匹林和肝素者低，7天時分別為12.9%和17.9%（P=0.04）；30天時分分別為18.5%和22.3%（P=0.03）；6月時絕對值仍下降3.0%—3.2%。PRISM試驗比較不穩定心絞痛患者應用Tirofiband十阿司匹林和肝素十阿司匹林療效，前者48小時的聯合終點（死亡、MI和頑固性缺血）發生率為3.8%，較后者（5.6%）下降32%（P=0.01）。GPIIb/IIIa受體抑制劑作為高效特異的抗血小板藥是急性冠脈綜合證最突出的進展，但大規模前瞻性臨床研究仍在進行，以進一步了解其劑量、效應及安全性。