抑制HMG-CoA還原酶，膽固醇合成降低，進而反饋性增強細胞表面低密度脂蛋白（LDL）受體的表達，增加細胞LDL受體數目與活性，降低血液中極低密度脂蛋白（VLDL）、中密度脂蛋白（IDL）和LDL的含量。此外，它還可抑制肝內VLDL的合成，可明顯降低總膽固醇（TC），同時也可升高高密度脂蛋白（HDL）和降低三酰甘油（TG）。
