單次口服本藥20mg，最大血漿濃度(Cmax)為每升0.406mg，藥峰時間(tmax)為3.1h，血漿半衰(t1/2)為1.02h，清除率(CL)為每天0.504L/kg；每天口服本藥40mg連續7天，Cmax為0.418mg/L，tmax為3.8h。t1/2為1.49h，CL為每天0.648L/kg。其中Cmax具有劑量依耐性，但tmax、t1/2和CL不依賴于劑量。本藥主要經肝臟代謝，血漿蛋白結合率為94.8%～97.5%。餐后雖然Cmax無改變，但tmax被明顯延遲(1.7h)。48h內尿中排出總量以雷貝拉唑鈉硫醚羧酸及葡萄糖醛酸化物計算占給藥量的34%。