通過去除或阻斷激素的作用，以阻止癌細胞生長。與化療相比，內分泌治療具有療效確切、毒性小、使用方便、無須住院、患者易于接受等優點，雖起效慢，但緩解期長，特別適合于激素受體（ER/PR）陽性的各期乳腺癌患者。抗雌激素藥物
常見藥物包括三苯氧胺（又名他莫昔芬）、托瑞米芬等，可降低乳腺癌術后復發及轉移，減少對側乳腺癌的發生率。臨床上適用于絕經前和絕經后婦女，常見副作用包括潮熱、惡心、嘔吐、靜脈血栓形成、眼部副作用、陰道干燥或分泌物增多。芳香化酶抑制劑
常見藥物包括來曲唑、阿那曲唑、依西美坦等，可降低雌二醇，達到治療乳腺癌的目的。臨床上適用于絕經后婦女，治療效果優于他莫昔芬，常見副作用以骨性病變為主，如骨質疏松、關節疼痛等。其他
臨床常用內分泌藥物還包括黃體生成素釋放激素類似物戈舍瑞林和亮丙瑞林，雌激素滅活劑氟維司群等。