是用可以殺死癌細胞的藥物治療癌癥。由于癌細胞與正常細胞最大的不同處在于快速的細胞分裂及生長,所以抗癌藥物的作用原理通常是借由干擾細胞分裂的機制來抑制癌細胞的生長,譬如抑制DNA復制或是阻止染色體分離。多數的化療藥物都沒有專一性,所以會同時殺死進行細胞分裂的正常組織細胞,因而常傷害需要進行分裂以維持正常功能的健康組織,例如腸黏膜細胞。不過這些組織通常在化療后也能自行修復。因為有些藥品合并使用可獲得更好的效果,化學療法常常同時使用兩種或以上的藥物,稱做“綜合化學療法”,大多數病患的化療都是使用這樣的方式進行。