藥物與機體生物大分子的結合部位即藥物靶點。
藥物靶點是指藥物在體內的作用結合位點,包括基因位點、受體、酶、離子通道、核酸等生物大分子。
現代新藥研究與開發的關鍵首先是尋找、確定和制備藥物篩選靶—分子藥靶。藥物靶點是指藥物在體內的作用結合位點,包括基因位點、受體、酶、離子通道、核酸等生物大分子。選擇確定新穎的有效藥靶是新藥開發的首要任務。迄今已發現作為治療藥物靶點的總數約500個,其中受體尤其是G-蛋白偶聯的受體(GPCR)靶點占絕大多數,另還有酶、抗菌、抗病毒、抗寄生蟲藥的作用靶點。合理化藥物設計可以依據生命科學研究中所揭示的包括酶、受體、離子通道、核酸等潛在的藥物作用靶位,或其內源性配體以及天然底物的化學結構特征來設計藥物分子,以發現選擇性作用于靶點的新藥。
近日,《自然-通訊》發表的一項來自國家心血管病中心、中國醫學科學院阜外醫院顧東風院士與魯向鋒教授團隊的研究首次闡明“腸道—酰基肉堿”軸對血壓鹽敏感性的關鍵調控作用。研究證實,腸源性代謝物異戊酰肉堿(i......
圖ICRAFT靶點發現流程、在癌細胞和T細胞中靶向TNFAIP3促進腫瘤免疫的示意圖在國家自然科學基金“免疫力數字解碼”重大研究計劃項目(批準號:92374116)等資助下,北京大學前沿交叉研究院曾澤......
帕金森病(PD)是全球第二常見的神經退行性疾病,僅次于阿爾茨海默病,呈現人數多、負擔重、危害大這三大特點。據估計,到2040年,全球PD患病人數將達到1300萬,其中約一半病人在我國。然而,傳統藥物和......
在癌癥治療領域,化療藥物耐藥性問題一直是阻礙治療效果提升的關鍵瓶頸。癌細胞擁有多種復雜的機制,能夠巧妙地逃避化療藥物的“攻擊”,其中,高活性的抗氧化系統可以有效減輕藥物誘導的活性氧(ROS)損傷,成為......
記者1月5日從廈門大學獲悉,中國科學院院士、廈門大學生命科學學院教授林圣彩團隊在國際學術期刊《自然》上,同期發表兩篇研究論文。研究團隊經過代謝組學鑒定和篩選,找到“卡路里限制”產生健康益處的關鍵分子—......
中山大學腫瘤防治中心教授劉卓煒團隊研究揭示了細胞色素C氧化酶I翻譯激活因子(TACO1)易位至線粒體增強氧化磷酸化,促進膀胱癌細胞干性及順鉑抵抗的分子機制,為緩解膀胱癌順鉑治療抵抗提供了潛在的新靶點。......
由北京藥學會主辦,北京藥學會臨床研究與轉化專委會承辦,中日友好醫院、首都醫科大學附屬北京安定醫院、北京醫學獎勵基金會、北京中關村生物醫藥創新協會、中國優生優育協會精準檢驗工作委員會、分析測試百科網協辦......
研究發現醛縮酶B(ALDOB),一種在腎透明細胞癌(ccRCC)中普遍缺失的糖酵解酶,能通過非酶活性的方式抑制腎透明細胞癌的增殖。關鍵在于,醛縮酶B與核心轉錄抑制因子CtBP2相互作用,阻止了CtBP......
中美科研人員聯合開展的一項最新研究,揭示了胰腺癌早期檢測和治療的關鍵蛋白標志物,為胰腺癌診療開辟了新路徑。相關成果于近日發表于國際期刊《自然》(Nature)。這項成果由華中科技大學附屬同濟醫院、南方......
近日,復旦大學附屬中山醫院肝癌研究所代智研究員團隊在《癌癥通訊》(CancerCommunications)期刊發表的最新研究成果,就揭示了絲氨酸/精氨酸剪接因子10(SRSF10)在肝細胞癌(HCC......