2-疊氮乙酸甲酯被廣泛用于炔疊氮化click化學合成三唑衍生物。
其中一些例子包括合成香豆素-三唑衍生物作為潛在的抗瘧原蟲藥物和含有大環三唑類化合物的組蛋白去乙酰化酶-1(HDAC1)抑制劑。
它可以通過KnoevenagelChemicalbook縮合反應合成各種吡咯衍生物，用在有機串聯太陽能電池用近紅外雙吡咯(BODIPY)供體的合成一樣。
它也可以用于hemetsberg-knittel合成取代的5-、6-和7-氮雜吲哚。以疊氮乙酸甲酯為試劑合成高熒光芘[2,1-b]吡咯。
