多不飽和脂肪酸是功能性脂肪酸研究和開發的主體與核心，根據其結構又分為n-6和n-3兩大主要系列。這類脂肪酸受到廣泛關注，不僅僅因為n-6系列的亞油酸和n-3系列的α-亞麻酸是人體不可或缺的必需脂肪酸，更重要的是因為其在人體生理中起著極為重要的代謝作用，與現代諸多文明病的發生與調控息息相關。目前認為n-6和n-3脂肪酸功能的突出重要性，首先在于它們是體內有重要代謝功能的前列腺素、白三烯等的前體。另一突出重要性在于，它們是人體器官和組織生物膜的絕對必需成分。此外，這些多不飽和脂肪酸分子本身在人體其他許多正常生理過程中起著特殊作用。
1.亞油酸
亞油酸（linoleic acid）是功能性多不飽和脂肪酸中被最早認識的一種，而且在世界范圍內的絕大多數膳食營養中占據著不飽和脂肪酸的大部分。亞油酸具有降低血清膽固醇水平的作用，與12：0 -16：0飽和脂肪酸相比，亞油酸具有較強的降低LDL-膽固醇的濃度的作用。攝入大量亞油酸對高三酰基甘油血癥病人效果較為明顯。我國藥典仍有采用亞油酸乙酯丸劑、滴劑作預防和治療高血壓及動脈粥樣硬化癥、冠心病的藥物。 [12]
2.花生四烯酸
亞油酸被定為必需脂肪酸的部分原因在于它是n-6長鏈多不飽和脂肪酸，還是花生四烯酸（ arachidonic acid）的前體，花生四烯酸較多地存在于神經組織和腦中，大腦積極地代謝花生四烯酸，其代謝產物對中樞神經系統有重要影響，包括神經元跨膜信號的調整、神經遞質的釋放以及葡萄糖的攝取。從妊娠的第三個月到約2歲嬰兒的生命成長發育中，花生四烯酸在大腦內快速積累，在細胞分裂和信號傳遞方面起重要作用。對于成年人，膳食花生四烯酸的供給是否影響與腦代謝有關的花生四烯酸底物庫尚不清楚。在一些抗腫瘤動物試驗中，已證明花生四烯酸在體外能顯著殺滅腫瘤細胞，而且對正常細胞沒有顯示出毒副作用。花生四烯酸已被試驗性地用于一些抗癌藥物新劑型中。 [12]
3.γ-亞麻酸
γ-亞麻酸（γ-lenolenic acid）在1919年由Heidush Kaand Laft于月見草油中發現。目前，富含γ-亞麻酸的月見草油及γ-亞麻酸制品已在營養與醫療方面獲廣泛應用。γ-亞麻酸在臨床上的試驗結果表明其有降血脂作用，對三酰基甘油、膽固醇、p-脂蛋白的下降有效性在60%以上，而且γ-亞麻酸在體內轉變成具有擴張血管作用的PGI2，保持與血栓素A2 （TXA2）的平衡，防止血栓形成，從而達到防治心血管疾病的效果。γ-亞麻酸在體內可刺激棕色脂肪組織，促使該組織中線粒體活化，使體內過多熱量能得以釋放，起到防止肥胖癥的目的，而且可減輕機體內細胞膜脂質過氧化損害。
4.α-亞麻酸
α-亞麻酸（α-lenolenic acid）最重要的生理功能首先在于它是n-3系列多不飽和脂肪酸的母體，在體內代謝可生成DHA和EPA。由于DHA是腦和視網膜中兩種主要的多不飽和脂肪酸之一，所以，許多動物試驗表明，膳食中α-亞麻酸，特別是在極度或長期缺乏情況下，會出現相應缺乏癥狀，出現視覺循環缺陷與障礙。同時α-亞麻酸的生理功能還表現在對心血管疾病的防治上。Berry和Hirsch在1987年就通過對一組無心臟病或高血壓的中年男子的脂肪組織中的脂肪酸組成分析，指出脂肪組織中α-亞麻酸每增加1%，動脈收縮和舒張壓就降低667Pa。1988年后，Salonen等人觀察到芬蘭男子較低的血壓與α-亞麻酸攝入水平有重要關聯，支持了前述研究結論。我國醫學科學院用富含α-亞麻酸的蘇子油對鼠的高脂血癥試驗表明：α-亞麻酸能明顯降低血清中總膽固醇和LDL-膽固醇水平，提高HDL-膽固醇/LDL-膽固醇比值，作用優于安妥明。 α-亞麻酸的另一重要功能是增強機體免疫效應。
5.DHA和EPA
從對包括人在內的動物的腦、視網膜和神經組織的分析可以發現，二十二碳六烯酸（ doco-sahexaenoic acid.DHA）是其中的主要脂肪酸，是大腦及視網膜的正常發育及功能保持所必需的。其作用機制首先是由于高度的不飽和而形成一個高度流體性的膜環境，除此之外，它還具有不可替代的特殊作用機制。在腦灰色物質和視網膜中，DHA占2-羥基乙胺磷酸甘油酯中脂肪酸的30%以上。在腦中，DHA和突觸體、突觸小泡、髓磷脂、微粒體、線粒體結合。與花生四烯酸相比，DHA優先結合于視網膜形成三酰基甘油。對貓、猴子等動物的有關DHA與視覺功能的實驗較好地揭示了DHA在視力方面的重要性。而且DHA和EPA（ eicosapentaenoic acid，二十碳五烯酸）攝入后，可快速地顯著提高體內這兩種脂肪酸的水平，為其功能的及時發揮提供了保證。因此，在神經系統方面，DHA和EPA被證明具有維持和改善視力，提高記憶、學習等能力，抑制老年癡呆癥的生理學效果。