多羥基海星皂甙首次實現全合成

　　中科院上海有機化學研究所俞飚課題組完成了對Linckoside A和B的全合成，這是世界上對多羥基海星皂甙的化學全合成的首次報道。研究成果近日發表于《美國化學會會志》。

　　在一些海洋無脊椎動物，特別是海星和海參中，存在大量的皂甙類化合物。這些次級代謝產物被認為是行動緩慢的海星和海參的防御性物質，用于抵抗被捕食、寄生和感染等。因此，科學家認為這類化合物具有諸如抗腫瘤和抗微生物等生理活性，有希望被發展成為治療藥物。然而，這些化合物結構復雜多樣，難以分離獲取，同時人工合成面臨挑戰。

　　俞飚課題組在經歷大量嘗試后，從工業可得的薯蕷皂甙元出發，實現了15α,16β-反式雙羥基的構建，利用環氧水解和Mukaiyama水合反應分別構建了6β-OH和8β-OH。研究人員使用該課題組發展的一價金催化的糖苷化方法，高收率、高立體選擇性地實現了C29-OH和C3-OH的糖片段連接，最終成功實現了對Linckoside A和B的全合成。

　　俞飚表示，通過人工合成來獲取海星中結構復雜的皂苷分子已成為可能，這為深入研究這類海洋天然產物的生理活性開啟了一扇大門。