大化所芳香雜環化合物不對稱氫化反應研究取得新進展

　　芳香化合物的不對稱氫化是不對稱催化領域的前沿課題。近年來，中科院大連化學物理研究所周永貴研究員領導的研究組一直致力于發展新的活化策略，用于芳香化合物的不對稱氫化研究。

　　近日，該研究小組將布朗斯特酸活化簡單吲哚進行不對稱氫化的策略拓展到容易合成的羥烷基吲哚的不對稱氫化中。對于各種取代的羥烷基吲哚衍生物，反應均能很好進行，最高對映選擇性可達97%。通過同位素實驗、核磁共振等實驗手段，對上述反應進行了確證。考慮到羥烷基吲哚可以由簡單的2-取代吲哚和醛進行傅－克反應得到，因此該小組又發展了從簡單易得的2-取代吲哚和商品化的醛出發，一鍋法對映選擇性地合成2,3-二取代二氫吲哚衍生物。對于多種脂肪醛、芳香醛以及不同的2-取代吲哚，反應都能很好進行，最高取得了98%的對映選擇性。

　　手性的2,3-二取代二氫吲哚衍生物廣泛存在于天然產物和藥物分子中，一般經由復雜的多步有機合成方法合成，合成效率低，限制了它們在有機合成領域中的開發應用。因此，發展新的合成方法學具有重要的理論和實際意義。該方法提供了合成手性的2,3-二取代二氫吲哚衍生物一條方便、簡潔的途徑。

　　上述研究結果分別發表在最近出版的Chemical Science上（Chem. Sci. 2011, 2, 803-806.）和Chem. Eur. J. 2011（in press）。