靜注頭孢尼西1.0g后，平均血漿峰值為129～148mg/L。靜注0.5g及2.0g血漿濃度峰值分別為91～95mg/L及270～341mg/L。肌注0.5g及1.0g，亦有較高的血漿濃度峰值分別為49～62mg/L及67～126mg/L。頭孢尼西的表觀分布容積為5.7～10.8L，與血漿蛋白結合率較高，約為98%。可在大量組織和液體中，包括外科傷口液體、子宮組織、骨、膽囊、膽汁、前列腺組織、心耳，以及脂肪組織達到治療濃度。
頭孢尼西鈉針劑
頭孢尼西不被代謝，以原型經尿道排泄，24小時后尿液回收率為84%-98%。腎臟消除率為1.08-1.32L/h,總血漿消除率為1.26-1.38L/h。在正常腎功能患者中，靜注及肌注本品后，其血漿半衰期分別為2.6-4.6小時及4.5-7.2小時。本品與丙磺舒聯用后，可導致血漿濃度峰值升高，且半衰期延長至7.5小時。在嚴重腎衰竭患者中，頭孢尼西的半衰期延長至65-70小時。