第四代頭孢菌素對革蘭陽性菌、陰性菌、厭氧菌顯示廣譜抗菌活性，與以往的第三代品種相比，增強了抗革蘭陽性菌活性，特別對鏈球菌、肺炎鏈球菌等有很強的活性，頭孢匹羅和頭孢唑蘭對一般頭孢菌素不敏感的糞鏈球菌亦有較強作用，頭孢噻利還有較強的抗甲氧西林金黃葡萄球菌（MRSA）活性。這些品種對弗氏檸檬酸桿菌、陰溝腸桿菌有較強活性，抗銅綠假單胞菌作用均可與頭孢他啶匹敵。
