1、血液中濃度：惡性腫瘤患者一次口服去氧氟尿苷（5′-DFUR）0.8g，被迅速吸收，原形藥物的血清濃度1-2小時候后達到高峰值，約1ug/ml，之后迅速下降，此外，血中5-FU的濃度也在1-2小時達到最高峰值，其濃度為原形藥物的約1/10。
2、組織內濃度：惡性腫瘤患者，一次口服去氧氟尿苷后，測定血中及組織內5′-DFUR、5-FU濃度并加以比較，顯示5′-DFUR在血中的濃度比腫瘤組織高，5-FU在腫瘤組織的濃度比血中高。另外，胃癌、大腸癌、乳腺癌、宮頸癌、膀胱癌患者，單次或多次口服本品后，顯示腫瘤組織內5-FU的濃度比非腫瘤組織內濃度高的傾向。
3、代謝及排泄：本品由腫瘤組織內的嘧啶苷磷酸化酶分解成5-FU及5-脫氧核糖磷酸。惡性腫瘤患者單次口服本品12小時后，尿中可檢出原形藥、5-FU及代謝產物5-脫氧-D-核糖醇。