1、懷孕期用藥
當懷孕婦女使用本品后可能引起胎兒的損害。在器官發育階段，以6 mg/kg/天的劑量靜脈滴注鹽酸伊立替康至鼠的體內（其AUC 相當于患者每周輸注125 mg/m2 后的0.2 倍）和兔子體內（大約是推薦患者每周起始劑量mg/m2 的1/2），顯示有胚胎毒性，以胚泡植入后丟失增多和胎兒存活減少為特征。給鼠鹽酸伊立替康使用劑量大于1.2 mg/kg/天（其AUC相當于患者每周輸注125 mg/m2 后的1/40）以及給兔子劑量為6.0 mg/kg/天時，鹽酸伊立替康有致畸形的作用。包括導致不同的外觀、內臟和骨骼的異常。
目前沒有關于懷孕婦女使用鹽酸伊立替康的嚴格對照的研究。如果在懷孕期間使用本藥物，或者如果在使用本藥物時懷孕，那么要告知患者本藥物對胎兒潛在的危害。應告之育齡婦女在使用本品時避免懷孕。
2、哺乳期用藥
給鼠靜脈滴注放射標記的鹽酸伊立替康后5 分鐘內，乳汁中顯示有放射活性。而且在輸注后的4 小時乳汁中濃度是相應血漿濃度的65 倍。已證明鹽酸伊立替康會損害鼠的學習能力而且會引起出生后發育遲緩。由于很多藥物通過人乳排泄，喂養嬰兒具有發生嚴重不良反應的潛在風險，所以推薦在使用本品時中斷人乳喂養。