比索洛爾從胃腸道幾乎完全披吸收(>90%)。由于肝臟首過效應很小(<10%)，故其表現出高達約90%的生物利用度。比索洛爾的血漿蛋白結合率約為30%．分布容積為3.5升/公斤，總清除率約為15升/小時。每天一次給藥后血漿半衰期為10—12小時，在血漿中可維持24小時：
比索洛爾通過兩條途徑從體內排出。50%通過肝臟代謝為無活性的代謝產物然后從腎臟排出，剩余50%以原形藥的形式從腎臟排出。由于藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同，輕中度肝、腎臟功能異常患者不需要進行劑量調整。對于慢性穩定性心力衰竭伴有肝功能受損或腎功能不全的患者的藥代動力學尚無研究。
比索洛爾的動力學為線性，與年齡無關。
與健康志愿者比較，慢性心力衰竭患者(NYHA III級)的血漿比索洛爾水平較高，半衰期延長。每天口服10mg后達穩態時的最大血漿濃度為64士21ng/ml．半衰期為17±5小時。