洋地黃可增加心肌的收縮力，減慢心律，增加迷走神經緊張度使竇房結去極化作用減慢，它可減低心耳和心室的不應期，改善心肌的收縮力，心電圖見Q-T間隔縮短，使房室結不應期延長和希氏束傳導減慢，總之，在心臟自主性和心肌興奮性方面抑制Na /K 泵，貯鈉排鉀使反應低下，容易發生異位節律。
洋地黃的毒性與其藥理作用交叉，有兩種機制：
①抑制心肌傳導；
②脈沖的變質。
傳導阻滯或多或少使竇房結和房室結電位改變，竇房結阻滯是間歇的原因，分一度，二度和三度，洋地黃可導致心臟異位節律出現和脈沖異位，前者可見嚴重的竇性心動過緩，后者可發生期前收縮或竇性心動過速。
抑制和興奮作用的復合物是洋地黃中毒的特征，通常表現竇房結增快或阻滯或由心室肌興奮自主收縮而出現二度房室傳導阻滯。