分類
循環系統藥物> 抗血栓藥物> 溶栓藥
劑型
注射（粉針）劑:500U，1 000U，5 000U，1萬U，2萬U，5萬U，10萬U，20萬U，25萬U，50萬U，150萬U，250萬U。
藥效學論
該品直接作用于內源性纖維蛋白溶解系統能催化裂解纖溶酶原成纖溶酶，后者不僅能降解纖維蛋白凝塊，亦能降解血循環中的纖維蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等，從而發揮溶栓作用。該品對新形成的血栓起效快、效果好。該品還能提高血管ADP酶活性、抑制ADP誘導的血小板聚集、預防血栓形成。該品在靜脈滴注后，患者體內纖溶酶活性明顯提高；停藥幾小時后，纖溶酶活性恢復原水平，但血漿纖維蛋白或纖維蛋白原水平的降低，以及它們的降解產物的增加可持續12-24小時。該品顯示溶栓效應與藥物劑量，給藥的時間窗明顯的相關性。該品毒性很低，小鼠靜脈注射半數致死量大于100萬國際單位/公斤體重。亦無明顯抗原性、致畸性、致癌性和致突變性。臨床應用罕有過敏反應報道；但是，鑒于該品增加纖溶酶活性，降低血循環中的未結合型纖溶酶原和與纖維蛋白結合的纖溶酶原，可能出現嚴重的出血危險。
藥代動力學
靜脈注射尿激酶后，纖溶酶的活性迅速上升，15min達高峰，6h后仍在升高；纖維蛋白原約降至1000mg/L，24h后方緩慢回升至正常。尿激酶在肝臟中代謝，其體內半衰期約為20min，肝功能不全患者的半衰期有所延長。少量藥物隨膽汁和尿液排出體外 [2] 。
適應癥
該品主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治療。包括急性廣泛性肺栓塞、胸痛6—12小時內的冠狀動脈栓塞和心肌梗死、癥狀短于3—6小時的急性期腦血管栓塞、視網膜動脈栓塞和其他外周動脈栓塞癥狀嚴重的骼-股靜脈血栓形成者。也用于人工心瓣手術后預防血栓形成，保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通暢等。溶栓的療效均需后繼的肝素抗凝加以維持。
該品為酶類溶血栓藥，能激活體內纖溶酶原轉為纖溶酶，從而水解纖維蛋白使新鮮形成的血栓溶解。用于急性心肌梗塞、急性腦血栓形成和腦血管栓塞、肢體周圍動靜脈血栓、中央視網膜動靜脈血栓及其他新鮮血栓閉塞性疾病。該品對陳舊性血栓無明顯療效。亦適用于治療腦血栓形成、周圍血管栓塞、中央視網膜血管栓塞、急性心肌梗死等新鮮血栓栓塞性疾病，以及腎移植、整形外科手術等出現的血栓形成，均有較好的療效。
用法用量
尿激酶
靜脈推注或靜脈滴注，每日4～6萬u，溶于20～40ml生理鹽水，1次或2～3次推注；或溶于5%葡萄糖生理鹽水或低分子右旋糖酐250ml中滴注。一般7～10日為一療程，或酌情增減。1.腦血管疾病：在急性腦血栓形成的中風癥狀出現6h～6日內，用6萬u靜脈推注或滴注。
2.急性靜脈血栓形成：首次劑量可以每日6萬～18萬u，以后改為6萬 u，1日2次，用7～10日。
3.急性動脈栓塞取栓術時：注射該品6萬u，術后繼續用6萬u，1日2次，用 5～7日。
4.急性心肌梗死：以50萬u溶于25%葡萄糖液20ml中靜脈推注，再以50萬u加于5%葡萄糖液500ml中靜脈滴注。
5.眼科應用：每日靜脈滴注或推注1萬～2萬u，或用200～500u溶于0.5ml注射用水中作結膜下或球后注射。
6.冠狀動脈輸注：20萬一100萬單位溶于氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液20～60ml中冠脈內輸注，按每分鐘1萬一2萬單位速度輸入，劑量可依患者體重、體質情況及溶 栓效果等情況作調整。
禁用慎用
下列情況禁用：
尿激酶
①14 天內有活動性出血（胃與十二指腸潰瘍、咳血、痔瘡、 出血等）、做過手術、活體組織檢查、心肺復蘇（體外心臟按摩、心內注射、氣管插管）、 不能實施壓迫部位的血管穿刺以及外傷史；
②控制不滿意的高血壓（血壓>21.3/14.7kPa）或不能排除主動脈夾層動脈瘤者；
③有出血性腦卒中（包括一時性缺血發作） 史者；④對擴容和血管加壓藥無反應的休克；
⑤妊娠、細菌性心內膜炎、二尖瓣病變 并有房顫且高度懷疑左心腔內有血栓者；
⑥糖尿病合并視網膜病變者；
⑦出血性疾病或出血傾向，嚴重的肝、腎功能障礙及進展性疾病；
⑧意識障礙患者。
嚴重肝功能障礙，低纖維蛋白原血癥及出血性素質者忌用。
嚴重肝功能障礙和嚴重高血壓患者、低纖維蛋白原血癥及有出血性疾病者均忌用。
高齡老人、嚴重動脈粥樣硬化者應用劑量宜謹慎。
不良反應
（1）使用劑量較大時，少數病人可能有出血現象，輕度出血如皮膚、粘膜、肉眼及顯微鏡下血尿、血痰或小量咳血、嘔血等，采取相應措施，癥狀可緩解。若發生嚴重出血，如大量咯血或消化道大出血，腹膜后出血及顱內、脊髓、縱隔內或心包出血等，應中止使用，失血可輸全血（最好用鮮血，不要用代血漿），能得到有效的控制，緊急狀態下可考慮用氨基己酸、氨甲苯酸對抗尿激酶作用。
（2）少數患者可出現過敏反應：一般表現較輕，如支氣管痙攣、皮疹等。偶可見過敏性休克。
（3）發熱：約有2～3%患者可見不同程度的發熱。可用對乙酰氨基酚作退熱藥。不可用阿司匹林或其他有抗血小板作用的退熱藥。
（4）其他：尚可見惡心、嘔吐、食欲不振、疲倦、可出現ALT升高。可引起出血，少數有過敏反應，頭痛、惡心、嘔吐、食欲不振等應立即停藥。