1. 免疫抑制作用 （1）用各種哺乳動物由來的培養細胞進行體外實驗，證實本劑抑制淋巴系統的細胞增殖[sup]7）[/sup]。 （2）用狗[sup]8）[/sup]及人[sup]9）[/sup]周圍血淋巴細胞進行體外實驗，證實本劑抑制各種有絲分裂因子引起的母細胞化反應。 （3）用綿羊紅細胞免疫家兔的實驗，抑制初次應答及二次應答的抗體產生[sup]8）[/sup]。 （4）狗腎移植時應用本劑[sup]10、11）[/sup]，可延長移植物的存活時間。 2. 作用機制 競爭性地抑制嘌呤合成系統中的次黃嘌呤核苷酸至鳥苷酸途徑而抑制核酸合成[sup]12）[/sup]，但不攝入高分子核酸中[sup]13）[/sup]（體外實驗）。 非臨床毒理研究： 1．毒性試驗 （1）急性毒性試驗[sup]14）[/sup]：LD 50（mg/kg） 觀察期間：21日 用Probit法計算（*用Van der Warden法計算） （2）慢性毒性試驗（大鼠：0.4、1.2、3、10mg/kg/日、口服；狗：3、10、30mg/kg/日、口服） 大鼠口服9個月的試驗中，3mg/kg以上給藥組出現血小板增加，胸腺、脾臟及子宮重量減少；10mg/kg給藥組見到抑制體重增加、紅細胞減少、紅細胞壓積值降低及輸精管萎縮，但停藥后示恢復傾向[sup]15）[/sup]。狗口服6個月的試驗中，10mg/kg以上給藥組出現腹瀉、血便等消化系統障礙，攝食量、體重、紅細胞減少及紅細胞壓積值降低，但停藥后示恢復傾向[sup]16）[/sup]。 2．生殖試驗 （1）妊娠前及妊娠初期給藥試驗（大鼠：0.3、1、3mg/kg/日、口服） 雌鼠3mg/kg給藥組見到著床障礙、胎仔死亡率增加、抑制生存胎仔體重及延遲骨化進度[sup]17）[/sup]。 （2）器官形成期給藥試驗（大鼠：0.25、0.5、1mg/kg/日、口服；家兔：0.25、1、4mg/kg/日、口服） 大鼠[sup]18）[/sup]1mg/kg、家兔[sup]19）[/sup]4mg/kg給藥組見到致畸性［參照【孕婦及哺乳期婦女用藥】項］。 （3）圍產期及哺乳期給藥試驗（大鼠：0.25、1、2mg/kg/日、口服） 2mg/kg給藥組見到抑制新生仔體重增加[sup]20）[/sup]。 3．致突變試驗 使用小鼠白血病細胞（L5178Y）[sup]21）[/sup]進行的體外實驗以及觀察小鼠骨髓細胞[sup]21）[/sup]和生殖細胞[sup]22）[/sup]的體內試驗中，均見到細胞染色體異常。 4．致癌性試驗 小鼠及大鼠自由攝取添加咪唑立賓的飲料水（小鼠23.8或95.0ppm；大鼠4.7、9.4或18.8ppm）共93及108周的試驗中，與對照組相比腫瘤發生率無差異，本試驗結果未見致癌性[sup]23，24）[/sup]。 5．一般藥理試驗 用各種動物及摘出臟器，探討了對中樞神經系統、呼吸及循環系統、消化系統、植物神經系統、泌尿及生殖系統、血液及局部作用，但幾乎未見影響[sup]25）[/sup]。