在有機小分子中引入三氟甲基(CF3)官能團,能增強該分子的化學與代謝穩定性、改善其親脂性、以及提高其與生物大分子結合的選擇性等特性。因此,含三氟甲基的化合物在醫藥、農藥和材料等領域得到了廣泛的應用。自從2011年Buchwald、王劍波、劉磊和傅堯課題組首次報道銅催化烯烴直接三氟甲基化反應以來,這一方向成為了研究的熱點,然而銅催化烯烴三氟甲基化反應的機理卻仍不明確。
中科院廣州生物醫藥與健康研究院吳筱星課題組與西安交通大學李鵬飛課題組合作,成功地實現了對a,a-二芳基烯丙醇的銅催化三氟甲基化誘導的 1,2-芳基遷移反應。并通過對不對稱底物反應的研究,闡明了該類反應是通過三氟甲基自由基的機理進行的,從而為設計新型三氟甲基化反應提供了重要的依據。此外,通過該方法能合成一系列其它途徑難以獲得的b-三氟甲基芳基酮化合物,并可用于制備具有顯著抗雌激素活性的化合物。
目前,相關成果已被《德國應用化學》雜志接收并在線發表(Angew. Chem. Int. Ed. 2013, 52, early view. DOI: 10.1002/anie. 201302673)。
廣州生物院等銅催化烯烴三氟甲基化反應研究取得進展
三氟甲基作為藥物化學中重要的修飾基團,引入該基團可顯著提升候選分子的代謝穩定性和生物活性。在未保護的酚和苯胺類化合物上直接實現高區域選擇性三氟甲基化,是合成化學領域長期存在的技術難題。傳統化學方法常依......
日本東京都立大學研究團隊最近取得了一項重大突破。他們合成了一種由鐵、鎳和鋯組成的新型過渡金屬鋯化物,在特定的成分比例下其展現出非常規超導性。相關研究發表在最新一期《合金與化合物雜志》上。超導體由于其零......
美國能源部勞倫斯伯克利國家實驗室與多家合作機構共同演示了一種機器學習技術,旨在發現適用于薄膜電容器的新型材料。這一進展對于電氣化和可再生能源技術來說至關重要,因為薄膜電容器是這些領域中不可或缺的組件。......
美國和瑞士科學家報告稱,他們為氯胺化飲用水中一種以前已知但未表征的化合物“驗明正身”,鑒定其為氯硝胺陰離子。不過,該化合物的毒性仍需進一步分析。相關論文發表于新一期《科學》雜志。氯胺通常用于對城市飲用......
在GC/MS鑒定未知物時,在NIST、Wiley等商業化的標準數據庫是最常用的工具,通過正、反檢索匹配,來確定目標物的可能結構信息,但標準譜庫并不是收錄了全部的化合物。我們在一些應用場景中,如香精香料......
有機氟化合物由于獨特的理化和生物性能,在醫藥、農藥、先進材料等領域發揮作用。含氟試劑是發展有機氟化合物合成方法的基礎,也是氟化學領域發展的基石。然而,含氟試劑的結構、性質、功能等信息分散于文獻中,不便......
俄羅斯薩馬拉國立技術大學提出了一種計算任何化合物新結構變體的方法,并以碳為例進行了測試。此項研發成果對于基礎研究以及新材料制造都非常重要,與其他類似研究不同的是,其可以在普通個人電腦上操作。相關研究結......
美國麻省理工學院和塔夫茨大學研究人員設計出一種基于大型語言模型(如ChatGPT)的人工智能算法,這種稱為ConPLex的新模型可將目標蛋白與潛在的藥物分子相匹配,而無需執行計算分子結構的密集型步驟。......
雖然輪子不需要重新發明,但根據一個設在中國的多機構研究小組的研究,開發新的納米輪子卻有額外的好處。該研究小組制造了一個新的金屬化合物系列,其中每一種都表現出下一代技術所需的獨特特性,如先進的傳感器。一......
當你想到每天在世界各地的美發廳中被剪掉和丟棄的所有人類頭發時......那真的是很多浪費掉的頭發,印度的科學家們已經設計出一種新的技術,可以從中提取化合物,用于傷口敷料和防曬霜等產品。人類的頭發主要由......