1.興奮心臟β1受體，使心肌收縮力增強，心率加快，傳導加速，心排血量和心肌耗氧量增加。能擴張冠脈，增加冠脈流量，但劑量過大可引起血管強烈擴張，反而使灌注量下降。加快心率及傳導的作用較強。對正位起搏點的作用比對異位起搏點的作用強，與腎上腺素相比，不易引起心律失常。
2.異丙腎上腺素興奮β2受體，主要是使骨骼肌血管擴張，對腎和腸系膜血管也有較弱的擴張作用。其心血管作用使收縮壓升高、舒張壓降低，脈壓變大。
3.作用于支氣管平滑肌β2受體，對支氣管平滑肌有較強的舒張作用，解除支氣管痙攣，作用強于腎上腺素。但與腎上腺素不同，異丙腎上腺素不能收縮支氣管黏膜血管和消除支氣管黏膜水腫。
4.其他方面的作用包括促進糖原分解及游離脂肪酸釋放，使組織耗氧量增加。