生物轉化作用受年齡、性別、肝臟疾病及藥物等體內外各種因素的影響。例如新生兒生物轉化酶發育不全，對藥物及毒物的轉化能力不足，易發生藥物及毒素中毒等。老年人因器官退化，對氨基比林、保泰松等的藥物轉化能力降低，用藥后藥效較強，副作用較大。
此外，某些藥物或毒物可誘導轉化酶的合成，使肝臟的生物轉化能力增強，稱為藥物代謝酶的誘導。例如，長期服用苯巴比妥，可誘導肝微粒體加單氧酶系的合成，從而使機體對苯巴比妥類催眠藥產生耐藥性。同時，由于加單氧酶特異性較差，可利用誘導作用增強藥物代謝和解毒，如用苯巴比妥治療地高辛中毒。
苯巴比妥還可誘導肝微粒體udp－葡萄糖醛酸轉移酶的合成，故臨床上用來治療新生兒黃疸。另一方面由于多種物質在體內轉化代謝常由同一酶系催化，同時服用多種藥物時，可出現競爭同一酶系而相互抑制其生物轉化作用。臨床用藥時應加以注意，如保泰松可抑制雙香豆素的代謝，同時服用時雙香豆素的抗凝作用加強，易發生出血現象。