紫杉醇（taxol）是最著名的二萜生物堿類化合物之一，因其新穎的化學結構、獨特的作用機制、確切的抗癌活性和嚴重的資源不足引起了科學家們的極大興趣，全球范圍內曾有40多個課題組開展紫杉醇的全合成研究。近期，南方科技大學科研團隊通過21步高效簡潔地實現了紫杉醇的不對稱全合成，這是截至目前國際上最短的紫杉醇全合成路線，相關成果發表在《美國化學會雜志》（Journal of the American Chemical Society）上，標題為“Asymmetric Total Synthesis of Taxol”。
以往報道的紫杉醇全合成路線存在著步驟較長、總收率較低等問題，亟需更加簡潔高效的全合成方法，以便快速、多樣性地構建紫杉醇類化合物庫。這項研究中，科研人員采用二碘化釤介導的頻哪醇偶聯反應的關鍵策略，首次在分子的底部成功合成挑戰性很大的八元環。此外，該研究發展了光照條件下仿生的單線態氧氣的烯反應構建C4-C20環外雙鍵與C5-羥基，發明了一鍋法C2-位苯甲酸酯合成/引入C13位側鏈的串聯反應。這些新發展的反應極大提高了合成效率。
這項研究采用匯聚式的多樣性合成策略，所有的中間體都是新的化合物，為開發更優秀的紫杉烷類抗腫瘤藥物提供了物質基礎，為開發高效低毒的抗癌藥物提供了新的機遇。
論文鏈接：
https://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/jacs.1c09637#
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