拜耳公司開發治療非小細胞肺癌的靶向新藥

　　近日，德國拜耳公司的研究人員在國際學術期刊Molecular Cancer Therapeutics上發表了他們的一項最新研究進展，他們開發了一種具有靶向治療作用的抗體-藥物偶聯物（ADC），能夠對表達C4.4A蛋白的癌細胞進行特異性殺傷。該研究為非小細胞肺癌以及其他相關癌癥的治療提供了一種新的潛在選擇。

　　C4.4A（LYPD3）是表達在非小細胞肺癌，特別是在鱗狀細胞癌亞型上高表達的一種癌癥和轉移相關細胞表面蛋白。除了皮膚角質細胞和食管真皮細胞以外，C4.4A在正常組織上幾乎不表達，因此利用靶向C4.4A的抗體-藥物偶聯物（ADC）進行癌癥的特異性治療是可能的。

　　德國拜耳公司的研究人員開發了編號為BAY 1129980的ADC藥物，該藥物中包含一個靶向人C4.4A的單克隆抗體和一種新型高效的微管阻斷毒性藥物。研究人員在體外實驗中發現C4.4A-ADC能夠對表達C4.4A的細胞系表現出強力的抗增殖效應，并可抑制轉染了C4.4A的A549肺癌細胞系的增殖，相比于對照ADC藥物來說表現出顯著的特異性。除此之外，C4.4A-ADC還對人類非小細胞肺癌細胞株（NCI-H292和NCI-H322）和人源性腫瘤異種移植模型表現出有效的治療作用，并且C4.4A的表達水平與藥物的作用效率相關，超過50%細胞表達C4.4A的模型對藥物的應答最強。

　　研究人員還發現在NCI-H292模型中，C4.4A-ADC的作用效果等同甚至超過cisplatin、paclitaxel和vinorelbine這幾種藥物，除此之外C4.4A-ADC與cisplatin聯合使用還可以展現出更強的抗腫瘤效應。

　　C4.4A-ADC還能夠得到很好的耐受不會改變癌細胞對治療的敏感性。總得來說，對非小細胞肺癌和其他表達C4.4A的癌癥來說，C4.4A-ADC是一種很有前景的候選治療藥物，目前正在進行1期臨床試驗。