放射性標記化合物的常用標記方法有化學合成法、同位素交換法和 生物化學法。通常是根據所需標記化合物的組成、結構及應用要求來選擇合適的放射性核素，然后再根據可提供的含有所需放射性核素的原料，結合應用要求來設計其標記路線。原料的物理化學性質不同，所采用的標記路線也不同（見放射性標記方法）。常用于標記的放射性核素原料有碳14(碳酸鋇)、氚（氚氣）、碘125（碘化鈉溶液）、碘131（碘化鈉溶液）、磷32（磷酸溶液）等。常用放射性核素及其主要性質見表。
