昆明植物所歐纈草化學與生物活性成分研究獲進展

　　歐纈草（Valeriana officinalis Linn.）為敗醬科（Valerianaceae）纈草屬（Valeriana）植物，其根入藥，主治心神不安，心悸失眠等。目前歐美國家主要用于鎮靜安眠藥物，該藥無宿醉作用，已新收錄入美國和歐洲藥典，歐美市場均有銷售，國內除本研究組外未見大量栽培。歐洲產品直接采用歐纈草根粉碎裝膠囊使用，美國產品采用粗提物使用。歐美藥典多以纈草烯酸（valerenic acid）作為質量控制指標，國內纈草多因缺乏該成分無法進入歐美市場。國內藥用的纈草主要有寬葉纈草（ V. officinalis L. var. latifolia）、纈草（V. pseudofficinalis C.Y. Cheng et H.B.Chen）、黑水纈草（V. amurensis. Smir.ex Kom)等，其中寬葉纈草常用作歐纈草用于鎮靜安眠，據報道在湖北和貴州等地已按GAP規定種植。

　　歐纈草的鎮靜安眠臨床療效確切，歐洲應用歷史悠久，但有效成分仍有爭論。為將歐纈草開發成鎮靜安眠的功能食品，中國科學院昆明植物研究所周俊研究小組2006年將引自德國的歐纈草種子經栽培引種獲得成功，通過擴大栽培已獲得纈草干根近100公斤。另外組培快繁也獲得成功，現已擴大栽培了4畝。引種栽培的歐纈草經北京大學陳虎彪教授鑒定和本研究組通過HPLC與德國產歐纈草對照分析，均證明為歐纈草（V. officinalis L.）。研究組與云南藥物所合作篩選發現，歐纈草乙醇提取物具有溫和的鎮靜安眠和抗抑郁作用。

　　在昆明植物所植物化學與西部植物資源持續利用國家重點實驗室自主研究課題（P2008-ZZ22）和企業委托課題等項目的資助下，周俊院士指導的博士生王鵬程對引種栽培的歐纈草和國內歐纈草的替代品種寬葉纈草進行了系統的化學成分研究，分離鑒定了80余個單體化合物，其中倍半萜和倍半萜二聚體31個，包括新化合物17個。研究發現，3個倍半萜類化合物在50mg/kg時能顯著縮短小鼠懸尾和強迫游泳的不動時間，顯示一定的抗抑郁活性。對部分單體化合物進行了神經細胞分化和乙酰膽堿酯酶抑制活性研究，5個化合物顯示有AChE抑制活性和增強神經細胞分化活性。

　　該研究為闡明歐纈草和寬葉纈草的作用機制以及為藥物和功能食品的開發奠定了堅實的基礎，對于促進我國纈草屬植物資源的有效利用具有一定的科學意義。

　　項目共申請ZL兩項（公開號CN101518204，CN101518188），在化學成分研究方面發表論文4篇（J. Nat. Prod. 2009, 72 (9): 1682-1685、J. Nat. Prod. 2010, 73(9): 1563-1567、Tetrahedron Lett. 2010, 51(41): 5451-5453、Org. Lett. 2011, 13(12):3036-3039）。