替利霉素是近年來人們研制出一種新的大環內酯類抗生素，是半合成大環內酯一林可酰胺一鏈陽霉素B(MLSB) 家族中的第一個抗菌藥物，也是第一個獲準應用于臨床的酮內酯類抗生素，由法國賽諾菲-安萬特集團研發成功，具有廣譜抗菌活性和較低的選擇耐藥性，對肺炎鏈球菌及其耐青霉素和紅霉素菌株、肺炎球菌、嗜血流感桿菌和莫拉漢菌均有較好療效，抗菌作用比阿奇霉素等大環內酯類抗生素強，主要用來治療呼吸道感染、支氣管炎、咽炎、扁桃體炎以及肺炎等。
替利霉素作用機制與大環內酯類抗生素相似，主要是通過直接與細菌核糖體的50s亞基結合，抑制蛋白質的合成，并阻抑其翻譯和裝配，也可與23s核糖體RNA的Ⅱ和Ⅴ結構區的核苷酸結合，但最大區別在于替利霉素對野生型核糖體的結合力較紅霉素和克拉霉素分別強約10倍和6倍。對核糖體結構Ⅴ區修飾的微小差異就使MLSB類抗生素對細菌的耐受能力提高了20倍，從而使其對大環內酯的所有耐藥菌株有效。
口服吸收良好，口服生物利用度約為57%，食物不影響其吸收，70%在肝臟被CYP3A4代謝為泰利醇、泰利酸、N-去甲脫氧酰胺衍生物、N-氧吡啶衍生物。T1/2為9.81h，腎清除率為12.5L/h。有多種途徑排泄：13%以原形從尿中排泄， 3%以原形從糞便排泄，代謝產物有 37%從肝臟排泄。肝功能不全者，Cmax 降低約20%，T1/2較正常人延長1.4 倍，代謝率亦減少。在社區獲得性肺炎(CAP)患者實測的藥動學參數平均為Cmax為2.89 mg/L，Cmin為0.19 mg/L， AUC為13.9 mg/(L·h)。
2007年2月12日美國食品和藥物管理局宣布對賽諾菲－安萬特生產的抗生素替利霉素（又稱肯立克）的藥品標簽作出一定修改，將這一藥物的適應癥中的急性細菌性鼻竇炎、慢性支氣管炎的急性細菌性惡化兩項將從藥品說明書中去除，并提醒患者注意安全使用替利霉素。