在一項治療時間延長到42天的小規模試驗中，接受本品和放療合并治療的患者是卡氏肺囊蟲性肺炎的高危者。因此對于接受42天（最多為49天）合并治療的全部患者需要預防卡氏肺囊蟲性肺炎發生。
在較長期的給藥方案治療期間，接受替莫唑胺治療期間卡氏肺囊蟲性肺炎發生率可能較高。不管何種治療方案，都應密切觀察替莫唑胺治療的全部患者（特別是接受類固醇治療患者）發生卡氏肺囊蟲性肺炎的可能性。
止吐治療惡心和嘔吐常與本品相關，服用本品前后可使用止吐藥。指導原則為
新診斷多形性膠質母細胞瘤的患者
-在開始接受替莫唑胺合并治療前，建議采用止吐藥預防，
-在輔助治療期間，極力建議采用止吐藥預防。
神經膠質瘤復發或進展的患者在以前治療周期中出現過重度（3或4級）嘔吐的患者需要止吐藥治療。
男性患者服用替莫唑胺的男性患者應采取有效的避孕措施。替莫唑胺具有遺傳毒性，因此在治療過程及治療結束后6個月之內，男性應避孕。由于接受替莫唑胺治療有導致不可逆不育的可能，在接受該治療之前應冰凍保存精子。
肝腎功能損害者肝功能正常的病人與肝功能輕中度異常的病人藥代動力學結果相似；嚴重肝功能異常（Child’s Class III）或腎功能異常的患者尚無服用替莫唑胺的資料。根據替莫唑胺膠囊藥代動力學特征，對于嚴重肝腎功能不全的病人不必降低替莫唑胺用量，但應用時需倍加小心。
孕婦及哺乳期婦女用藥
對妊娠期婦女使用該藥尚未進行研究。在用大鼠和兔所進行的臨床前研究中，給藥150mg/m2曾有致畸和/或胎兒毒性的報道。因此替莫唑胺不應常規用于妊娠期婦女，如果妊娠期內必須使用該藥，應將可能對胎兒造成的潛在風險告知病人。對于可能懷孕的婦女，應勸阻其在接受替莫唑胺治療或在終止替莫唑胺治療后6個月內懷孕。
替莫唑胺是否可經母乳分泌尚不可知，因此替莫唑胺膠囊不應用于哺乳期婦女。