林國強：挖掘手性藥物價值

　　9月2日，第十屆中國醫藥企業家科學家投資家大會暨改革開放40年醫藥行業發展成就展繼續火熱進行。一場由中國醫藥生物技術協會理事長、中國科學院院士魏于全，中科院上海有機化學研究所原所長、中國科學院院士林國強，天津藥物研究院名譽院長、中國工程院院士劉昌孝，天津市腫瘤研究所所長、中國工程院院士郝希山四位院士、多位國內一線生物醫藥企業掌門人共同參與的“科學家論壇”針對一系列行業內最關心的問題，給出最權威的解答。

　　林國強：挖掘手性藥物價值

中科院上海有機化學研究所原所長、中國科學院院士林國強

　　中科院上海有機化學研究所原所長、中國工程院院士林國強致力于手性化學研究，在昆蟲激素與信息素、天然產物合成、不對稱合成與催化反應，以及手性藥物研發等方面開展了較系統性的研究。他在會議中分享了“手性合成與手性中藥研發之感悟”的主題報告，展示手性合成在藥品研發過程中的經驗。

　　數據顯示，自1981年起的30余年間獲批的1562個藥物中，來源于天然產物的藥品達791個，占據半壁江山。“中藥的有效單體成分中很多可成為手性藥物，占很大的比例。”林國強進一步指出，很多天然的中藥發揮治療價值，需進行化學結構改造。

　　他介紹，當分子不能與其鏡像重合時，該分子就是一個手性分子。利用這一原理，可以合成出更多有價值的新藥。

　　青蒿素、抗腦局部缺血藥物芹菜甲素等均是通過化學結構改造惠及患者的手性藥物代表，很多手性藥物實例證明其具有很多優勢。

　　例如應用蘋果籽粗糖苷酶合成的紅景天苷有抗衰老、保健作用，手性的苯磺酸左旋氨氯地平每日服用劑量較消旋類可從5mg減少為2.5mg，川芎中的藁本內酯二聚體對順鉑治療肺癌的移植瘤有幫助等。

　　中藥復方MP聯合化療藥物通過促血管新生療法提高化療藥物的抗腫瘤療效也進一步說明優勢，例如新型抗癌藥吉西他濱。抗組胺藥西替利嗪、苯磺酸左旋氨氯地平等也是手性藥物的代表之一。