柳氮磺吡啶的吸收隨個體而異，一般較差。口服后在胃腸道吸收少，通過膽汁可重新進入腸道，藥物在服用后1～2h于血漿中出現，3～5h可分解釋放出磺胺吡吡啶，未被吸收部分被回腸末段和結腸細菌分解為5-氨基水楊酸與磺胺吡吡啶，殘留部分自糞便排出。5-氨基水楊酸幾乎不吸收，大部分以原形由糞便中排出，在糞便中濃度較高，僅部分被吸收，約1/3以乙酰化形式隨尿排泄，但前者的N-乙酰衍生物可見于尿內。磺胺吡吡啶可被吸收并排泄，尿中可測知其乙酰化代謝產物。血清磺胺吡吡啶及其代謝物的濃度（20～40μg/ml）與治療效果有關，濃度超過50μg/ml時具有毒性，故應減少劑量，避免毒性反應。磺胺吡吡啶及其代謝物也可出現于母乳中。能透過胎盤。