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  • 發布時間:2024-05-09 11:26 原文鏈接: 概述加巴噴丁膠囊的藥物相互作用

      加巴噴丁膠囊很少代謝,也不干擾其他一般合用的抗癲癇藥物的代謝。

      這部分描述的藥物相互作用數據是從相關健康成人和癲癇癥患者的研究中得到的。

      1、苯妥英:已服用苯妥英治療維持至少二個月的癲癇患者(N=8)進行加巴噴丁(每次0.4 g,每日三次)單次和多次給藥的研究,結果表明加巴噴丁對苯妥英的穩態血漿濃度沒有影響,并且苯妥英對加巴噴丁的藥代動力學也沒有影響。

      2、卡巴咪嗪:服用加巴噴丁(每次0.4g,每日三次;N=12)不影響卡巴咪嗪和卡巴咪嗪10,11環氧化物的穩態血漿濃度。同樣地,服用卡巴咪嗪也不會改變加巴噴丁的藥代動力學。

      3、丙戊酸:在同時服用加巴噴丁(每次0.4 g,每日三次;N=17)前和服用期間,丙戊酸平均穩態血漿濃度無差異,加巴噴丁的藥代動力學數據也不受丙戊酸的影響。

      4、鎮靜安眠劑:不管是單獨服用還是聯合用藥,鎮靜安眠劑或加巴噴丁(每次0.3g,每日三次;N=12)穩態藥代動力學數據評估是一樣的。

      5、萘普生:同時使用萘普生鈉膠囊(250mg)和Neurontin(125mg),加巴噴丁的吸收增加12%到15%。加巴噴丁對萘普生的藥代動力學參數沒有影響。兩者所給的劑量均低于各自的治療劑量。在推薦劑量范圍時其相互作用情況尚不清楚。

      6、二氫可待因酮:合用加巴噴丁(0.125至0.5g;N=48)后二氫可待因酮(10mg,N=50)的Cmax和AUC降低,與所給二氫可待因酮的劑量呈依賴關系。合用加巴噴丁(0.125g)使二氫可待因酮(10mg,N=50)的Cmax和AUC降低約3%~4%,合用加巴噴丁(0.5g)使二氫可待因酮(10mg,N=50)的Cmax和AUC降低約21%~22%。這種相互作用機制尚不明確。二氫可待因酮能增加加巴噴丁的AUC約14%。其他劑量的相互作用情況還不明確。

      7、嗎啡:據文獻報道,給予60mg控釋嗎啡膠囊2小時后再給予0.6g加巴噴丁膠囊(N=12),加巴噴丁的平均AUC比未用嗎啡時增加了44%(見警告)。服用加巴噴丁后嗎啡的藥代動力學參數沒有變化。與其它劑量的相互作用尚不清楚。

      8、甲氰咪胍:服用甲氰咪胍每次0.3g,每日4次(N=12),加巴噴丁平均表觀口服清除率下降14%,肌酐清除率下降10%。因而,甲氰咪胍可能會改變加巴噴丁肌酐的腎排泄。由甲氰咪胍引起的加巴噴丁排泄的小幅度下降沒有重要的臨床意義。加巴噴丁對甲氰咪胍的影響沒有評價。

      9、口服避孕藥:服用含有2.5mg乙酸炔諾酮和50μg乙炔基雌二醇的藥片后,不管是否同時服用加巴噴丁(每次0.4g,每日三次;N=13),乙酸炔諾酮和乙炔基雌二醇的AUC和半衰期是類似的。和加巴噴丁聯合給藥時,炔諾酮的Cmax升高13%;這一相互作用沒有重要的臨床意義。

      10、加巴噴丁膠囊與抗酸劑(氫氧化鋁):氫氧化鋁降低加巴噴丁的生物利用度大約20%。服用氫氧化鋁后2小時服用加巴噴丁,生物利用度下降大約5%。因此,建議加巴噴丁應在氫氧化鋁服用后至少2小時服用。

      11、加巴噴丁膠囊與丙磺舒(羧苯磺丙胺)的作用:丙磺舒是一種腎小管分泌阻滯劑。將加巴噴丁結合或不結合丙磺舒試驗的藥代物動力學參數進行比較,結果證實加巴噴丁不能流經被丙磺舒阻滯的腎小管路徑。

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