頭孢西噻吩甲氧頭孢霉素口服不吸收，靜脈或肌內注射后吸收迅速。健康成人靜脈注射噻吩甲氧頭孢霉素1g，約5min后達血藥濃度峰值，約為24μg/ml。肌內注射噻吩甲氧頭孢霉素1.0g，30min后達血藥濃度峰值，約為110μg/ml，4h后血藥濃度降至1.0μg/ml。噻吩甲氧頭孢霉素表觀分布容積為0.13L/kg。藥物吸收后可廣泛分布于內臟組織、皮膚、肌肉、骨、關節、痰液、腹腔積液、胸腔積液、羊水及臍帶血中。內臟器官中以腎、肺含量較高。藥物在胸腔液、關節液和膽汁中均可達有效抗菌濃度。噻吩甲氧頭孢霉素極少向乳汁移行，也不易透過腦膜，但可透過胎盤屏障進入胎兒血循環。噻吩甲氧頭孢霉素血清蛋白結合率約為70%。藥物在體內幾乎不發生生物代謝。肌內注射，半衰期約為41～59min；靜脈注射，半衰期約為63.8min。給藥24h后，約80%～90%藥物以原形隨尿液排泄，極少量從膽汁排出。肌注1g后，尿中藥物濃度大于3000mg/L。正常人反復給藥未見藥物蓄積現象。腎功能不全者，尤其是尿毒癥無尿時，藥物排泄時間明顯延長。新生兒、早產兒，藥物排泄時間較成人延長2～2.5倍。血液透析可清除85%的給藥量。